Молекулярная разгадка: Ученые выяснили, почему статины вызывают мучительные мышечные боли

Проблема, преследовавшая десятилетиями

Миллионы людей по всему миру регулярно принимают статины — жизненно важные препараты для контроля уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых катастроф. Однако их эффективность часто омрачается неприятным побочным эффектом: мышечными болями, слабостью и хронической усталостью. Эта проблема, известная врачам на протяжении многих лет, заставляла значительный процент пациентов отказываться от терапии, несмотря на высокие риски для сердца и сосудов. Теперь же исследователи, по всей видимости, обнаружили молекулярный механизм, лежащий в основе этих симптомов.

Кальциевая утечка как виновник

Ключевое открытие, сделанное учеными из Колумбийского университета, заключается в том, что некоторые статины напрямую взаимодействуют с мышечными клетками. Используя передовые методы, включая криоэлектронную микроскопию, исследователи смогли увидеть, как молекулы препарата, в частности симвастатин, прикрепляются к критически важному мышечному белку — рецептору рианодина (RyR1).

Это связывание, по сути, открывает нежелательный «канал» или «кран» в мышечной клетке. Через этот канал ионы кальция, которые необходимы для нормального сокращения и функционирования мышц, начинают утекать из внутренних хранилищ туда, где их концентрация должна быть низкой. Эта утечка кальция и является непосредственной причиной мышечных недомоганий.

Последствия утечки кальция

Повышенный уровень кальция в цитоплазме мышечных волокон может приводить к двум негативным последствиям. Во-первых, он может напрямую ослаблять мышечные волокна, вызывая чувство слабости и боли. Во-вторых, избыток кальция может активировать ферменты, которые запускают процесс постепенного разрушения мышечной ткани. Именно этот молекулярный сбой объясняет такие проявления, как боль, жжение и постоянная усталость, с которыми сталкиваются пациенты.

Масштаб проблемы и перспективы

Важно отметить, что проблема носит массовый характер. По некоторым оценкам, мышечные побочные эффекты от статинов затрагивают около 10% пациентов, принимающих эти препараты. В США это миллионы людей, и прекращение приема лекарства ради избавления от боли многократно увеличивает риск инфарктов и инсультов.

Ученые считают, что это открытие — это не просто объяснение, а дорожная карта к созданию более безопасных лекарств.

Руководитель исследования, Эндрю Маркс, уже приступил к работе с химиками над двумя направлениями: разработкой новых статинов, которые не будут связываться с рецептором RyR1, и поиском экспериментальных препаратов, способных блокировать саму утечку кальция. Последние уже проходят тестирование при лечении редких мышечных заболеваний.

Новая эра в кардиологии

Это научное прозрение дает надежду на то, что в скором будущем пациенты смогут продолжать эффективную терапию для снижения холестерина, не жертвуя при этом здоровьем и силой своих мышц. Таким образом, одна из самых частых причин отказа от критически важного лечения может быть устранена, что позволит миллионам людей по всему миру проходить лечение без изнуряющих побочных эффектов.